ПАПАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь

Міжнародна непатентована назва: Papaverine

АТ код: A03AD01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 2 % по 2 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл препарату містить папаверину гідрохлориду 20 мг

Допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б), метіонін, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Холецистит, пілороспазм, спастичний коліт, спазми судин головного мозку, периферичних судин (ендартериїт); стенокардія (у складі комплексної терапії), спазми сечовивідних шляхів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4439/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАПАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД

(PAPAVERINЕ HYDROCHLORIDЕ)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл препарату містить папаверину гідрохлориду  20  мг;

допомiжнi  речовини: динатрію едетат (трилон Б), метіонін, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах.

Код АТС А03А D01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Холецистит, пілороспазм, спастичний коліт, спазми судин головного мозку, периферичних судин (ендартериїт); стенокардія (у складі комплексної терапії), спазми сечовивідних шляхів.

 

Протипоказання.

Коматозний стан, пригнічення дихання, бронхообструктивний синдром; порушення атріовентрикулярної провідності; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази; підвищена чутливість до препарату. Артеріальна гіпотензія, глаукома, тяжка печінкова недостатність, дитячий вік до 1 року, пацієнти віком старше 75 років (ризик гіпертермії), хвороба Пейроні (для інтракавернозного введення).

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують Папаверину гідрохлорид підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Дозу та режим дозування підбирають індивідуально.

Дорослим препарат вводять по 40 мг (2 мл 2 % розчину). Дорослим ефективнішим є внутрішньовенне введення, яке проводять повільно, зі швидкістю 3-5 мл/хв, попередньо розвівши 2 % розчин препарату у 10-20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду; інтервал між введеннями становить не менше 4 годин. Для пацієнтів літнього віку разова доза на початку лікування не має перевищувати 10 мг.

Підшкірно або внутрішньом’язово дорослим вводять у разовій дозі 10-40 мг (0,5-2 мл 2 % розчину) 2-4 рази на добу; для  літніх пацієнтів початкова разова доза становить не більше        10 мг (0,5 мл 2 % розчину).

Максимальні дози для дорослих при внутрішньовенному введенні: разова – 20 мг (1 мл           2 % розчину), добова – 120 мг (6 мл 2 % розчину); при підшкірному або внутрішньом’язовому введенні: разова – 100 мг (5 мл 2 % розчину), добова – 300 мг (15 мл 2 % розчину).

Дітям вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 6 мг/кг/день, розподіленій на  4 ін’єкції. Максимальна добова доза для дітей становить: у віці 1-2 роки – 20 мг (1 мл  2 % розчину), 3-4 роки – 30 мг (1,5 мл 2 % розчину), 5-6 років – 40 мг (2 мл 2 % розчину),              7-9 років – 60 мг (3 мл 2 % розчину), 10-14 років – 100 мг (5 мл 2 % розчину).

Порядок роботи з ампулою

1.      Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко.

2.      Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися виділення препарату) і обертаючими рухами звернути і відокремити голівку.

3.      Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою.

4.      Перевернути ампулу і повільно втягнути у шприц її вміст.

5.      Надіти голку на шприц.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: слабкість, запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку органа зору: порушення зору, диплопія.

З боку травного тракту: діарея, нудота, запор, анорексія, сухість у ротовій порожнині.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс. При застосуванні препарату у великих дозах або при надмірно швидкому його внутрішньовенному введенні можливе виникнення аритмії, повної або часткової атріовентрикулярної блокади, шлуночкової екстрасистолії, фібриляції шлуночків, артеріальної гіпотензії, гіперемії шкіри верхньої частини тулуба.

З боку дихальної системи: апное.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія обличчя та рук; свербіж; висипи на шкірі, підвищена пітливість.

З боку імунної системи: алергічні реакції, кропив’янка; реакції гіперчутливості, еозинофілія.

Інше:  реакції у місці введення, фіброзна індурація статевого члена, приапізм при інтракавернозному введенні.

 

Передозування.

Великі дози препарату можуть викликати слабкість, сухість у ротовій порожнині, розлади функцій травного тракту. При внутрішньовенному введенні – почервоніння верхньої частини тулуба, тахікардія, артеріальна гіпотензія, порушення зору, диплопія, запор, асистолія, тріпотіння шлуночків, сонливість, слабкість, колапс, гіпервентиляція, ністагм, атаксія.

Папаверину гідрохлорид у дуже високих дозах проявляє помірну седативну дію. При застосуванні високих доз препарату або швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмій або повної атріовентрикулярної блокади.

Лікування. Припинення застосування препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.   

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю безпека та ефективність застосування препарату не встановлені. При необхідності застосування препарату під час вагітності слід зважити очікуваний терапевтичний ефект та потенційний ризик впливу препарату на плід.

На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком до 1 року препарат не призначають (через високий ризик гіпертермії).

 

 

Особливості застосування.

Внутрішньовенно препарат слід вводити дуже повільно, контролюючи артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, електрокардіограму. З обережністю слід призначати внутрішньовенні ін’єкції препарату при стенозуючому коронаросклерозі. Ефективність препарату знижується при тютюнопалінні. У період застосування препарату слід виключити вживання алкоголю.

Препарат призначають з обережністю та у малих дозах пацієнтам літнього віку (через розвиток гіпертермії), при тяжких захворюваннях серця, станах після черепно-мозкових травм, хронічній нирковій недостатності, недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози (високі дози препарату можуть спричинити розвиток гострої затримки сечі), надшлуночковій тахікардії, шокових станах, ослабленим хворим.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спазмолітичну дію папаверину посилюють дифенгідрамін (димедрол), метамізол (анальгін), диклофенак, барбітурати. Гіпотензивний ефект посилюється при спільному застосуванні з антигіпертензивними препаратами інших груп, а також із трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином. Папаверин може знижувати протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. При одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку пріапізму. Фентоламін потенціює дію папаверину на печеристі тіла статевого члена при сумісному введенні. Хімічно несумісний з кофеїн-бензоатом натрію.

При поєднанні із серцевими глікозидами спостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом із новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Можливе зменшення тонізуючого ефекту антихолінестеразних препаратів на гладеньку мускулатуру під впливом папаверину гідрохлориду.

Можливе зниження спазмолітичної активності папаверину гідрохлориду під впливом морфіну. Проте папаверину гідрохлорид застосовують разом із морфіну гідрохлоридом для зменшення спазмогенної дії останнього і з промедолом при болю, пов'язаному зі спазмами гладенької мускулатури.

Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.

При комбінованому застосуванні препаратів резерпіну з папаверину гідрохлоридом  антигіпертензивна дія посилюється.

При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні папаверину гідрохлорид потенціює дію алкоголю.

У пацієнтів, які палять, метаболізм папаверину прискорений, а його концентрація у плазмі крові та фармакокінетичні ефекти зменшуються.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Папаверин є міотропним спазмолітичним засобом. Папаверину гідрохлорид знижує тонус і зменшує скорочувальну активність гладеньких м´язів різних внутрішніх органів і судин і чинить у зв´язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію. У великих дозах знижує збудливість серцевого м´яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність, а також чинить певний седативний ефект.

Механізм спазмолітичної дії папаверину недостатньо з'ясований.

Фармакокінетика.

Препарат добре розподіляється у тканинах організму, проникає через гістогематичний бар'єр. Період напіввиведення становить 0,5-2 години (може подовжуватися до 24 годин). Папаверину гідрохлорид утворює стійкі комплекси з альбуміном у сироватці крові. Метаболізується у печінці.  Приблизно  60 % препарату виділяється у вигляді фенольних комплексів, кон'югатів з глюкуроновою кислотою і лише незначна кількість – у незміненому вигляді, переважно нирками. Зв’язування з білками плазми крові – до 90 %, утворює стійкі комплекси з альбуміном сироватки крові.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора з відтінком ледь жовтуватого кольору рідина.

 

Несумісність.

Розчин папаверину хімічно несумісний із кофеїн-бензоатом натрію, фармацевтично –

з розчинами глюкози (часткова інактивація папаверину).

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Розчин для ін'єкцій 2 % в ампулах по 2 мл, по 10 ампул у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів».

Місцезнаходження.